- 英名：Gefitinib
- 商品名：イレッサ錠（アストラゼネカ株式会社）
薬物動態パラメータ 
| F | Ae | fub | CLtot | Vd | B/P ratio | CL/F | Vd/F |
| (%) | (%) | (mL/min/kg) | (L/kg) | ||||
| 60 | 1 | 90 | 7.3 | 20 |
薬物動態的特徴
- 消失臓器：肝代謝型
- CL：中間
- Vd：大
- タンパク結合：binding sensitive
吸収
- 絶対バイオアベイラビリティーは59%（添付文書より）
食事の影響
- ややあり、添付文書上は「臨床上特に問題となる変化ではなかった」と記載あり（添付文書より）
- 欧米人健康志願者（n=25）において、本剤を食後投与したときAUC及びCmaxがそれぞれ37%及び32%増加
性差
分布
- ヒトにおける血漿蛋白結合率は約90%（添付文書より）
- 血清アルブミン及びα1-酸性糖蛋白へ結合
代謝
排泄
- 静脈内持続投与したときの血漿クリアランスは約500mL/分（添付文書より）
- 欧米人健康志願者（n=6）において未変化体及び代謝物の大部分は糞中に排泄され、尿中排泄は投与量の4%未満（添付文書より）
母集団薬物動態（PPK）解析
腎障害のある患者
肝機能障害のある患者
- 影響あり
- 軽度、中等度及び重度の肝硬変による肝機能障害患者（非担癌患者）：未変化体のAUCの平均は健康被験者の3.1倍（添付文書より）
PK-PD
参考
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