薬物の動態パラメータ一集 - ゲフィチニブ
英名:Gefitinib
商品名:イレッサ錠(アストラゼネカ株式会社)
薬物動態パラメータ
F
Ae
fub
CLtot
Vd
B/P ratio
CL/F
Vd/F
(%)
(%)
(mL/min/kg)
(L/kg)
60
1
90
7.3
20
臨床薬物動態学 付表より
http://pub.maruzen.co.jp/book_magazine/rinsho_yaku...
薬物動態的特徴
消失臓器:肝代謝型
CL:中間
Vd:大
タンパク結合:binding sensitive
吸収
絶対バイオアベイラビリティーは59%(添付文書より)
食事の影響
ややあり、添付文書上は「臨床上特に問題となる変化ではなかった」と記載あり(添付文書より)
欧米人健康志願者(n=25)において、本剤を食後投与したときAUC及びCmaxがそれぞれ37%及び32%増加
性差
分布
ヒトにおける血漿蛋白結合率は約90%(添付文書より)
血清アルブミン及びα1-酸性糖蛋白へ結合
代謝
排泄
静脈内持続投与したときの血漿クリアランスは約500mL/分(添付文書より)
欧米人健康志願者(n=6)において未変化体及び代謝物の大部分は糞中に排泄され、尿中排泄は投与量の4%未満(添付文書より)
母集団薬物動態(PPK)解析
腎障害のある患者
肝機能障害のある患者
影響あり
軽度、中等度及び重度の肝硬変による肝機能障害患者(非担癌患者):未変化体のAUCの平均は健康被験者の3.1倍(添付文書より)
PK-PD
参考