- 英名：Sorafenib Tosilate
- 商品名：ネクサバール錠（バイエル薬品株式会社）
薬物動態パラメータ 
| F | Ae | fub | CLtot | Vd | B/P ratio | CL/F | Vd/F |
| (%) | (%) | (mL/min/kg) | (L/kg) | ||||
| 19 | 0.05 | 1.33 |
薬物動態的特徴
- 消失臓器：糞便排泄（未変化体として約50%、カルボン酸体として19%排泄（添付文書より））
- CL：
- Vd：
- タンパク結合：
吸収
- 絶対的バイオアベイラビリティは検討されていない
食事の影響
- 食事の影響あり ⇒ 「高脂肪食摂取時には食事の1時間前から食後2時間までの間を避けて服用すること」（添付文書より）
- 中脂肪食後に投与した際：空腹時と比べAUC 14%↑
- 高脂肪食後に投与した際：空腹時と比べAUC 29%↓
性差
分布
- ヒト血漿蛋白結合率は99.5％
- 主としてアルブミンに結合（承認申請資料概要：2.7.2.3.1.6）
- B/P比
- 血漿/血液間濃度比は1.33であった（承認申請資料概要：2.6.4.4.1、2.7.2.3.1.6）
代謝
- 日本人固形癌患者に本剤を1日2回反復投与した際，定常状態における未変化体AUCが占める割合は，総AUCに対して約74〜90％であった（添付文書より）
- 血漿中主代謝物（ピリジン基のN-酸化体）は総AUCの約6〜12％であった
排泄
- 健康成人4例に14C標識ソラフェニブ100mgを溶液にて単回経口投与し，投与14日目までに投与量の合計96％を回収（添付文書より）
- 糞中：77％（未変化体として50.7％が，カルボン酸体として19.1％）
- 尿中：19％（ソラフェニブのグルクロン酸抱合体が14.8％，ピリジン基のN-酸化体のグルクロン酸抱合体が2.7％）
母集団薬物動態（PPK）解析
腎障害のある患者
- 重度の腎機能障害（Ccr＜30mL/min）までの患者において腎機能低下の影響は見られず（添付文書より）
- 透析患者：検討を行っていない（添付文書より）
肝機能障害のある患者
- 軽度の肝機能障害（Child-Pugh分類A）：AUC 9%↓（添付文書より）
- 中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）：AUC 20％↓ （添付文書より）
- 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）患者：検討を行っていない（添付文書より）
PK-PD
参考
論文
年
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