• 英名:Crizotinib
  • 商品名:ザーコリカプセル(メルクセローノ株式会社)

薬物動態パラメータ

FAefubCLtotVdB/P ratioCL/FVd/F
(%)(%)(mL/min/kg)(L/kg)
432.30.09

薬物動態的特徴

  • 消失臓器:腎外排泄
  • CL:
  • Vd:大
  • タンパク結合:binding sensitive

吸収

  • 絶対的バイオアベイラビリティは約43%(添付文書より)

食事の影響

  • 影響は少ない
    • 用法用量:「成人にはクリゾチニブとして1回250mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する」(添付文書より)
    • 食後(高脂肪、高カロリー食)単回経口投与したとき、AUC0-∞及びCmaxは空腹時投与に比べそれぞれ14%減少した(添付文書より)

性差

分布

  • 本剤50mgを静脈内投与注)したときの定常状態の分布容積は、1772L(添付文書より)

代謝

  • ヒト血漿蛋白結合率は91%(添付文書より)

排泄

  • 健康被験者6例に14C-標識クリゾチニブ250mgを単回投与し、投与480時間まで検討
    • 糞中:投与放射能の63%(未変化体53%)
    • 尿中:投与放射能の22%(未変化体2.3%)

母集団薬物動態(PPK)解析


腎障害のある患者

肝機能障害のある患者

PK-PD

参考

論文

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