• 英名:Erlotinib Hydrochloride
  • 商品名:タルセバ錠(中外製薬株式会社)

薬物動態パラメータ

FAefubCLtotVdB/P ratioCL/FVd/F
(%)(%)(mL/min/kg)(L/kg)
5920.05

薬物動態的特徴

  • 消失臓器:
  • CL:
  • Vd:
  • タンパク結合:binding sensitive

吸収

  • 150 mg 錠の空腹時経口単回投与後のエルロチニブの AUC0-∞を,25 mg の30分間静脈内点滴投与後の AUC0-∞と比較(CTD 2.7.1.2.1 p.10)
    • 平均経口バイオアベイラビリティは1.06(95%信頼区間:0.99〜1.14)
    • 18例(男性3例及び女性15例)
  • 経口バイオアベイラビリティの推定平均は59%であった(95%信頼区間:55〜63%)

食事の影響

  • 食事によって有意に増加

性差

分布

  • 血漿蛋白結合率は、3.8μg/mLの濃度において約95%(添付文書)
  • エルロチニブの血球移行率の計算値は、ヘマトクリットが0.48の時34.2%(添付文書)
  • 健康成人 18 例にエルロチニブとして 25mg を短時間持続静脈内投与したとき、定常状態分布容積(Vss)は 83.84L±17.56(平均値±S.D.)(IFより)

代謝

  • ヒト血漿中ではほとんどが未変化体として存在(IFより)
  • 主として肝臓中のCYP3A4が寄与することが示唆(添付文書)

排泄

  • 14C-エルロチニブ 100mg を単回経口投与したとき尿及び糞中に排泄されたエルロチニブ未変化体は投与量の 2%未満(IFより)

母集団薬物動態(PPK)解析


腎障害のある患者

肝機能障害のある患者

PK-PD

参考

論文

  • 英名:
  • 商品名:

薬物動態パラメータ

FAefubCLtotVdB/P ratioCL/FVd/F
(%)(%)(mL/min/kg)(L/kg)

薬物動態的特徴

  • 消失臓器:
  • CL:
  • Vd:
  • タンパク結合:

吸収


食事の影響

性差

分布


代謝


排泄


母集団薬物動態(PPK)解析


腎障害のある患者

肝機能障害のある患者

PK-PD

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論文

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