- 英名：Alectinib Hydrochloride
- 商品名：アレセンサカプセル(中外製薬株式会社)
薬物動態パラメータ 
| F | Ae | fub | CLtot | Vd | B/P ratio | CL/F | Vd/F |
| (%) | (%) | (mL/min/kg) | (L/kg) | ||||
| 37 | 0.1 | 0.01 | 0.8 |
薬物動態的特徴
- 消失臓器
- 活性代謝物あり
- CL：肝あるいは糞便排泄型
- Vd：
- タンパク結合：binding sensitive
吸収
- 健康成人6例を対象にアレクチニブ600mgを単回経口投与したときの絶対的バイオアベイラビリティは約37％（添付文書より）
食事の影響
- 内服開始時には影響があるものの反復投与後においては影響は少ない
- 用法および用量：通常、成人にはアレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する（添付文書より）
- 単回投与時の AUC は，絶食下に比べて食直後で約1.8倍の増加がみられた。一方，反復投与時の AUC は空腹時・食直後であっても，ほぼ同程度であった（承認審査申請資料概要より）
性差
分布
- ヒト血漿蛋白との結合率が約99％（添付文書より）
- α酸性糖タンパクとの結合はほとんど見られなかった（添付文書より）
- ヒトにおける血球移行率は約80％（添付文書より）
代謝
- 主にCYP3A4により代謝されて主要代謝物(M-4)を生成（添付文書より）
- M-4は、アレクチニブと同程度のALKチロシンキナーゼ阻害活性が示された（添付文書より）
排泄
- 14C-標識アレクチニブ600mgを単回経口投与し投与から168時間まで観察
- 糞中に排泄されたアレクチニブの未変化体は、投与量の84.0％
- 尿中に排泄されたアレクチニブの未変化体は、投与量0.1％未満
母集団薬物動態（PPK）解析
腎障害のある患者
肝機能障害のある患者
PK-PD
参考
論文
年
- 英名：
- 商品名：
薬物動態パラメータ
| F | Ae | fub | CLtot | Vd | B/P ratio | CL/F | Vd/F |
| (%) | (%) | (mL/min/kg) | (L/kg) | ||||
薬物動態的特徴
- 消失臓器：
- CL：
- Vd：
- タンパク結合：
吸収
食事の影響
性差
分布
代謝
排泄
母集団薬物動態（PPK）解析
腎障害のある患者
肝機能障害のある患者
PK-PD
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論文
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